极简新药发现史
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局麻药普鲁卡因是美国的抢仿品

苯佐卡因(benzocaine)于1890年由德国化学家爱德华·里策特(Eduard Ritsert,1859—1946)合成,并于1902年以“麻醉”(Anästhesin)为商品名上市。阿米洛卡因(amylocaine)是由巴斯德研究所埃内斯特·富尔诺(Ernest Fourneau,1872—1949)于1903年发现,临床应用于脊髓麻醉[3]

德国化学家阿尔弗雷德·艾因霍恩(Alfred Einhorn,1856—1917)于莱比锡(Leipzig)大学学习,后来曾于1882年加入慕尼黑大学阿道夫·冯·拜耳(Adolf von Baeyer)的研究团队。并一直在慕尼黑大学任职。在研究麻醉类药品时,艾因霍恩于1905年首次合成了一个有效化合物,并以奴佛卡因(novocaine)为名申请了专利。

外科医生海因里希·布劳恩(Heinrich Braun,1862—1934)在莱比锡享有盛名,1901年,他设计了一种混合多种麻醉气体的医疗器械,1903年,他又发表文章,提议局部麻醉手术中可以把前列腺素作为血管收缩剂。艾因霍恩合成奴佛卡因后,请布劳恩实验。布劳恩发现奴佛卡因有很好的局部麻醉作用。从而,奴佛卡因很快被推向市场。

虽然奴佛卡因的麻醉效果不如可卡因,并且对少数患者有致过敏副作用,但安全性仍强于可卡因,并且没有成瘾性。艾因霍恩希望奴佛卡因可以取代普鲁卡因,但外科医生们仍然喜欢在手术中全身麻醉,但牙科和眼科医生对奴佛卡因青眼有加。

“一战”后期,美国对德国宣战,取消德国药企的相关专利。于是美国制药商立即开展了抢仿,把它以普鲁卡因(procaine)的名字上市。国内后来也采用了普鲁卡因的名字。普鲁卡因目前基本被利多卡因取代,但仍在口腔麻醉中使用。